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1.一種表面修飾粒子，其包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含選自小分子、肽類和蛋白質(zhì)的活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，并且所述表面修飾粒子具有1nm至2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
1 2 3
R、R 和R 是甲基；并且
4 5
R 和R 獨立地選自順-9-十八烯?；晚?9-十八烯基，其中小分子為分子量低于
2500克/mol的有機化合物。
4 5
2.權利要求1的粒子，其中R 和R 是順-9-十八烯酰基。
4 5
3.權利要求1的粒子，其中R 和R 是順-9-十八烯基。
4.權利要求1的粒子，所述涂層吸附于粒子核心的表面。
5.權利要求1-4任一項的粒子，其中涂層還包含第二種表面活性劑。
6.權利要求5的粒子，其中第二種表面活性劑選自陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑、非離子表面活性劑、表面活性生物改性劑及其組合。
7.權利要求1-4任一項的粒子，其中涂層還包含第二種表面活性劑，第二種表面活性劑包含泊洛沙姆和磷脂中的至少一種。
8.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是治療藥劑。
9.權利要求8的粒子，其中治療藥劑選自鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥、興奮劑、腎上腺素藥劑、抗膽堿能藥劑、抗膽堿酯酶劑、抗驚厥藥、烷基化劑、別構(gòu)抑制劑、促蛋白合成類固醇、減食欲劑、解酸劑、止瀉劑、解毒劑、抗葉酸劑、退熱藥、抗風濕藥劑、精神治療藥劑、神經(jīng)阻斷劑、抗炎劑、抗生素、抗凝劑、抗真菌劑、抗纖維化藥劑、抗感染藥劑、抗寄生蟲藥劑、抗組胺劑、抗毒蕈堿藥劑、抗分支桿菌藥劑、抗腫瘤劑、抗病毒劑、β-腎上腺素能受體阻斷劑、鎮(zhèn)咳劑、多巴胺能藥物、血液藥劑、免疫藥劑、毒蕈堿藥物、擬副交感神經(jīng)功能藥物、前列腺素類、放射藥物、刺激劑、擬交感神經(jīng)藥物、維生素、黃嘌呤、生長因子、激素及其組合。
10.權利要求8的粒子，其中治療藥劑選自抗朊病毒藥劑、焦慮鎮(zhèn)靜藥、抗蠕蟲藥、抗原蟲劑、止血劑、抗抑郁劑、抗癲癇藥、催眠藥、腎上腺素能阻斷劑、抗腎上腺素藥、腎上腺類皮質(zhì)激素、擬腎上腺素藥及其組合。
11.權利要求8的粒子，其中治療藥劑是鎮(zhèn)靜劑。
12.權利要求8的粒子，其中治療藥劑是皮質(zhì)類固醇。
13.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是選自生物堿、抗代謝物、酶抑制劑、烷基化劑及其組合的抗腫瘤劑。
14.權利要求13的粒子，其中生物堿包含紫杉醇或紫杉醇衍生化合物。
15.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是紫杉醇。
16.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是蛋白酶抑制劑。
17.權利要求16的粒子，其中蛋白酶抑制劑選自茚地那韋、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、阿扎那韋及其組合。
18.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
19.權利要求18的粒子，其中核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑選自齊多夫定、去羥肌苷、司他夫定、扎西他濱、拉米夫定及其組合。
20.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
21.權利要求20的粒子，其中非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑選自依法韋侖、奈韋拉平、德拉維拉丁及其組合。
22.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑是抗炎劑。
23.權利要求22的粒子，其中抗炎劑選自非甾類抗炎藥、非選擇性環(huán)加氧酶（COX）抑制劑、COX-1抑制劑、COX-2抑制劑、脂氧合酶抑制劑、皮質(zhì)類固醇、抗氧化劑、腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑及其組合。
24.權利要求1-4任一項的粒子，其中活性劑選自塞來西布、羅非昔布、伐地考昔、帕瑞昔布、羅美昔布、依托昔布及其組合。
25.一種藥物組合物，其包含多個如前述權利要求任一項的粒子。
26.一種增加活性劑的細胞攝取的方法，所述方法包含：
將細胞與表面修飾粒子在足以增加所述表面修飾粒子的細胞攝取的條件下離體相接觸，所述粒子包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含選自小分子、肽類和蛋白質(zhì)的活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，并且所述表面修飾粒子具有1nm至
2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
R1、R2和R3是甲基；并且
R4和R5獨立地選自順-9-十八烯?；晚?9-十八烯基，其中小分子為分子量低于
2500克/mol的有機化合物。
27.權利要求26的方法，其中細胞是吞噬細胞。
28.權利要求26的方法，其中細胞是腫瘤細胞。
29.權利要求26的方法，其中細胞是選自巨噬細胞、粒細胞、無粒細胞及其組合的吞噬細胞。
30.權利要求26的方法，其中細胞是選自單核細胞、中性粒細胞及其組合的吞噬細胞。
31.多個表面修飾粒子在制備增加活性劑的細胞攝取的藥物中的應用，其中所述表面修飾粒子包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含選自小分子、肽類和蛋白質(zhì)的活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，并且所述表面修飾粒子具有1nm至
2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
1 2 3
R、R 和R 是甲基；并且
4 5
R 和R 獨立地選自順-9-十八烯?；晚?9-十八烯基，其中小分子為分子量低于
2500克/mol的有機化合物。
32.權利要求31的應用，其中細胞是吞噬細胞。
33.權利要求31的應用，其中細胞是選自巨噬細胞、粒細胞、無粒細胞及其組合的吞噬細胞。
34.權利要求31的應用，其中細胞是選自單核細胞、中性粒細胞及其組合的吞噬細胞。
35.權利要求31的應用，其中細胞是腫瘤細胞。
36.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物能夠通過靜脈內(nèi)、動脈內(nèi)、肌肉內(nèi)、皮下、真皮內(nèi)、關節(jié)內(nèi)、鞘內(nèi)、硬膜外、腦內(nèi)、局部、口、通過肺途徑、腹膜內(nèi)或通過其組合給藥。
37.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物能夠通過鼻內(nèi)、眼內(nèi)、直腸、透皮、頰或通過其組合給藥。
38.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物能夠給藥于哺乳動物對象。
39.權利要求31-34任一項的應用，其中所述藥物被用于治療選自帕金森病、阿茨海默病、多發(fā)性硬化癥、腦脊髓炎、腦炎、亨廷頓舞蹈病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、額顳性癡呆癥、朊病毒疾病、克-雅二氏病和腎上腺腦白質(zhì)營養(yǎng)不良的神經(jīng)變性疾病或病癥。
40.權利要求31-34任一項的應用，其中所述藥物被用于治療選自類風濕關節(jié)炎、格雷夫斯病、重癥肌無力、甲狀腺炎、糖尿病、炎性腸病、自體免疫性卵巢炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和舍格倫綜合征的炎性疾病或病癥。
41.權利要求31-34任一項的應用，其中所述藥物被用于治療選自登革熱病毒感染、腸病毒感染、HIV感染、乙型肝炎、丙型肝炎、流感、真菌感染、非洲錐蟲病、瘧疾、霍亂、腦膜炎和結(jié)核病的感染性疾病或病癥。
42.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物被用于治療選自結(jié)腸癌、腎癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、頭頸癌、腹膜腔的癌癥、宮頸癌、乳腺癌、前列腺癌、腦癌、肉瘤、黑素瘤、白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤和成膠質(zhì)細胞瘤的增殖性疾病或病癥。
43.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物被用于治療選自急性淋巴細胞白血病、急性髓性白血病、慢性淋巴細胞白血病和慢性髓性白血病的白血病。
44.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物被用于治療增殖性疾病或病癥；并且
4 5
R 和R 是順-9-十八烯酰基。
45.權利要求31-35任一項的應用，其中所述藥物被用于治療增殖性疾病或病癥；并且
4 5
R 和R 是順-9-十八烯基。
46.多個表面修飾粒子，其用于增加活性劑的細胞攝取，其中所述表面修飾粒子包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含選自小分子、肽類和蛋白質(zhì)的活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，并且所述表面修飾粒子具有1nm至2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
R1、R2和R3是甲基；并且
R4和R5獨立地選自順-9-十八烯?；晚?9-十八烯基，其中小分子為分子量低于
2500克/mol的有機化合物。
47.權利要求46的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子與吞噬細胞相接觸。
48.權利要求46的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子與腫瘤細胞相接觸。
49.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子能夠通過靜脈內(nèi)、動脈內(nèi)、肌肉內(nèi)、皮下、真皮內(nèi)、關節(jié)內(nèi)、鞘內(nèi)、硬膜外、腦內(nèi)、局部、口、通過肺途徑、腹膜內(nèi)或通過其組合給藥。
50.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子能夠通過鼻內(nèi)、眼內(nèi)、直腸、透皮、頰或通過其組合給藥。
51.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子能夠被給藥于哺乳動物對象。
52.權利要求46-47任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療選自帕金森病、阿茨海默病、多發(fā)性硬化癥、腦脊髓炎、腦炎、亨廷頓舞蹈病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、額顳性癡呆癥、朊病毒疾病、克-雅二氏病和腎上腺腦白質(zhì)營養(yǎng)不良的神經(jīng)變性疾病或病癥。
53.權利要求46-47任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療選自類風濕關節(jié)炎、格雷夫斯病、重癥肌無力、甲狀腺炎、糖尿病、炎性腸病、自體免疫性卵巢炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和舍格倫綜合征的炎性疾病或病癥。
54.權利要求46-47任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療選自登革熱病毒感染、腸病毒感染、HIV感染、乙型肝炎、丙型肝炎、流感、真菌感染、非洲錐蟲病、瘧疾、霍亂、腦膜炎和結(jié)核病的感染性疾病或病癥。
55.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療選自結(jié)腸癌、腎癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、頭頸癌、腹膜腔的癌癥、宮頸癌、乳腺癌、前列腺癌、腦癌、肉瘤、黑素瘤、白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤和成膠質(zhì)細胞瘤的增殖性疾病或病癥。
56.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療選自急性淋巴細胞白血病、急性髓性白血病、慢性淋巴細胞白血病和慢性髓性白血病的白血病。
57.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療
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增殖性疾病或病癥；并且R 和R 是順-9-十八烯?；?br/>58.權利要求46-48任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子被用于治療
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增殖性疾病或病癥；并且R 和R 是順-9-十八烯基。
59.多個表面修飾粒子在制備用于治療感染性疾病或病癥、炎性疾病或病癥、神經(jīng)變性疾病或病癥、或增殖性疾病或病癥的藥物中的應用，其中所述藥物包含有效減輕、治療和/或防止與所述疾病或病癥相關的癥狀或病理的量的表面修飾粒子，所述表面修飾粒子包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，所述表面修飾粒子具有1nm至2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
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R、R 和R 是甲基；并且
4 5
R 和R 獨立地選自順-9-十八烯?；晚?9-十八烯基。
60.權利要求59的應用，其中所述藥物能夠給藥到體腔，其中所述體腔選自腹膜腔、膀胱腔、肺腔、胸膜腔、心腔、胃腸腔、眼的房水和眼的玻璃體液。
61.權利要求59-60任一項的應用，其中所述藥物被用于治療癌癥，并且活性劑是抗腫瘤劑。
62.多個表面修飾粒子，其用于治療患有感染性疾病或病癥、炎性疾病或病癥、神經(jīng)變性疾病或病癥、或增殖性疾病或病癥的對象，其中所述多個表面修飾粒子包含粒子核心和與粒子核心結(jié)合的涂層，其中粒子核心包含活性劑，涂層包含式I的表面活性劑或其鹽，所述表面修飾粒子具有1nm至2,000nm的平均尺寸：
其中n和m是1；
1 2 3
R、R 和R 是甲基；并且
4 5
R 和R 獨立地選自順-9-十八烯酰基和順-9-十八烯基。
63.權利要求62的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子能夠給藥到體腔，其中所述體腔選自腹膜腔、膀胱腔、肺腔、胸膜腔、心腔、胃腸腔、眼的房水和眼的玻璃體液。
64.權利要求62-63任一項的多個表面修飾粒子，其中所述表面修飾粒子用于治療癌癥，并且活性劑是抗腫瘤劑。